Ciências Biológicas
Farmacologia
Resumo
A malária é uma doença causada pelo parasita Plasmodium sp. e transmitida pelo mosquito do gênero Anopheles, que apresenta, atualmente, mais de 100 espécies conhecidas. A espécie do parasita mais virulento para os seres humanos, por sua vez, é o P. falciparum. Este apresenta-se como principal agente da malária cerebral (MC), sendo essa a forma mais grave da doença, associando-se com os índices de mortalidade e morbidade. Para infecções com P. falciparum, o uso de artemeter e lumefantrina (ART+LUMF) é uma das associações de primeira escolha recomendadas pela Organização Mundial da Saúde. No entanto, um problema recorrente que tem sido enfrentado é a resistência dos parasitas aos antimaláricos, acarretando taxas elevadas de mortalidade e baixa adesão ao tratamento. Estudos mostraram, nos últimos anos, que uma abordagem eficiente para otimizar a ação dos fármacos é a associação da molécula ativa com uma nanoestrutura. Atualmente, a nanotecnologia tem demonstrado ser uma ferramenta promissora para restabelecer o uso de fármacos já existentes. Logo, o trabalho descreve a atividade antimalárica cerebral de ART+LUMF nanoestruturados (LNCARTLUMF) por meio da deposição interfacial de polímero pré-formado. As formulações foram desenvolvidas e caracterizadas físico-quimicamente, assegurando conformidade das nanocápsulas de núcleo lipídico desenvolvidas. Nos testes in vivo, os animais que receberam a injeção de Plasmodium berghei ANKA desenvolveram MC, com detecção de parasitemia, escore clínicos e mortalidade. Os animais tratados com LNCARTLUMF obtiveram 100% de sobrevida, comparado ao grupo não infectado e superando o controle utilizado para o modelo Cloroquina. Além disso, a parasitemia e o escore clínico dos animais LNCARTLUMF foi zerada no dia 10 após a infecção, demonstrando diferença significativa entre o grupo ART+LUMF. Portanto, foi possível observar que os nanosistemas potencializaram a atividade antimalárica cerebral in vivo dos fármacos lumefantrina e artemeter.
Palavras-chave: Malária cerebral, Artemeter e lumefantrina, Nanocápsula de núcleo lipídico